【藥品名稱】
通用名稱:非布司他片
商品名稱:非布司他片(優(yōu)立通)
英文名稱:Febuxostat Tablets
拼音全碼:FeiBuSiTaPian(YouLiTong)
【主要成份】 本品活性成份為非布司他。
【成 份】
化學(xué)名:2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸
分子量:C16H16N2O3S
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。
【規(guī)格型號(hào)】 40mg*7片*2板
【用法用量】 非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg.每日一次。 推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L).建議劑量增至80mg.每日一次。給藥時(shí).無需考慮食物和抗酸劑的影響. 特殊人群:肝功能不全者:輕.中度肝功能不全(Child-PughA.B級(jí))的患者無需調(diào)整劑量.尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child-PughC級(jí))使用非布司他的療效及安全性研究.因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。腎功能不全者:輕.中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調(diào)整劑量.推薦的非布司他起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建議劑量增至80mg.每日一次.尚無嚴(yán)重腎功能不全(Clu<30ml/min)患者的充足研究數(shù)據(jù),因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。 尿酸水平 在開始非布司他治療2周后,就可評(píng)估血尿酸水平是否達(dá)到目標(biāo)值(小于6mg/dl)。 痛風(fēng)發(fā)作 在服用本品的初期,可能會(huì)引起痛風(fēng)的發(fā)作,這是因?yàn)檠蛩崴降母淖儗?dǎo)致組織沉積的尿酸鹽被動(dòng)員出來。為預(yù)防服用非布司他起始階段的痛風(fēng)發(fā)作,建議同時(shí)服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。預(yù)防性治療的獲益可長達(dá)6個(gè)月。 在非布司他治療期間,如果痛風(fēng)發(fā)作,無需中止服藥。應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)體情況,對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。
【不良反應(yīng)】 詳見說明書。
【禁 忌】 本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。
【注意事項(xiàng)】 痛風(fēng)發(fā)作 在服用非布司他的初期,經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档?,?dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作,建議同時(shí)服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。 在非布司他治療期間,如果痛風(fēng)發(fā)作,無需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況,對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機(jī)對(duì)照研究中,相比使用別嘌醇,使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中)的概率較高,其中非布司他為0.74/100例患者-年(95%CI:0.36-1.37),別嘌醇為0.60/100例患者一年(95% Cl:0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時(shí)注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。(詳見說明書)
【兒童用藥】 18以下兒童患者使用本品的安全性及有效性尚未確定。
【老年患者用藥】 老年患者使用本品無需劑量調(diào)整。與其他年齡組相比,在安全性及有效性方面無臨床顯著差異,但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年患者(≥65歲)多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者(18-40歲)相似。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.在器官生成期對(duì)大鼠和兔子口服給藥非布佐司他,劑量達(dá)到48mg/kg(按照體表面積計(jì)算分別為人給藥80mg/天的40和50倍)時(shí),無致畸性。在器官生成期及泌乳期,對(duì)懷孕期大鼠口服給藥本品,劑量達(dá)到48mg/kg(為人給藥80mg/天的40倍),發(fā)現(xiàn)新生兒死亡率增加,新生兒體重增加減少。 2.非布佐司他經(jīng)大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否經(jīng)人體乳汁分泌尚未知。由于很多藥物通過人乳汁分泌,故對(duì)哺乳期婦女給藥本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【藥物相互作用】 非布佐司他是黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑。雖然本品與通過XO代謝藥物(例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚無研究,但本品對(duì)XO的抑制作用會(huì)這些藥物在血漿中濃度的增加從而產(chǎn)生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用本品。
【藥物過量】 對(duì)健康受試者給藥本品劑量達(dá)到每天300mg,持續(xù)7天,無劑量限制性毒性。沒有藥物過量的病例報(bào)道。藥物過量患者應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥和支持療法。
【藥理毒理】 非布佐司他是黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過減少血清尿酸達(dá)到療效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時(shí)給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。
【貯 藏】 遮光,密封。
【包 裝】 鋁塑泡罩包裝,7片/板,2板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國藥準(zhǔn)字H20130058
【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇萬邦生化醫(yī)藥集團(tuán)有限責(zé)任公司